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설명

종양과 다른 표적조직에서 에스트로겐 수용체에 경쟁적으로 결합하여 에스트로겐 수용체와 복합체를 이루어 DNA 합성을 감소시키고 에스트로겐 작용을 억제하고, 수용체와 결합하는 결합 양상이 에스트로겐과는 달리 비정상적으로 이루어지고 결합시간이 더 길다. 또한 세포 내의 유리 에스트로겐 수용체를 소멸시키는 효과가 있어서 에스트로겐 작용을 봉쇄하여 에스트로겐 수용체가 많은 암 치료에 사용하고, 특히 에스트로겐 수용체를 가지는 유방암에 주로 사용한다.

작용기전

에스트로겐은 유방 종양의 성장과 발달에 관여하는 호르몬으로, 에스트로겐 수용체가 양성인 유방암을 치료하기 위해 에스트로겐의 생산을 막거나 작용을 방해하는 내분비 약물요법을 사용할 수 있다. 타목시펜은 에스트로겐의 작용을 방해하는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(selective estrogen receptor modulator, SERM) 중 하나이며, 폐경 후 여성의 유방암 치료에 사용하고 유방암 고위험군의 화학적 예방요법으로도 사용한다. 일반적으로 수술 후 최장 5년 동안 재발위험을 줄이기 위해 사용 가능하다. 모든 유방암에 사용할 수 있는 것은 아니고 조직검사에서 유방암 세포에 에스트로겐 수용체가 있는 초기 유방암 치료나 전이된 유방암을 치료하는데 사용 가능하다.

타목시펜은 약한 에스트로겐으로 에스트로겐 효과와 항에스트로겐 효과를 동시에 갖는다. 유방 조직에서는 에스트로겐에 반대되는 항에스트로겐으로 작용하고, 자궁, 질, 뼈, 지질대사, 혈관계통, 혈액 응고기전에서는 에스트로겐과 비슷한 작용을 한다. 타목시펜이 유방의 종양에 있는 에스트로겐 수용체에 결합하면 에스트라디올의 경쟁적인 부분 효능약으로 작용한다. 타목시펜이 에스트로겐 대신 에스트로겐 수용체에 결합하면 다른 보조인자(coregulator)가 에스트로겐 수용체로 이동하여 결합하거나 동형이량체(homodimer)* 대신 특정 이형이량체(heterodimer)†를 활성화시켜 종양세포의 성장을 억제한다. 타목시펜은 세포 독성 효과를 나타내기보다는 세포 성장을 억제하기 때문에 유방암 발생을 억제하기 위해서도 사용 할 수 있다. 또한 타목시펜은 수술적 방법 또는 자연스럽게 폐경이 된 여성에서 허리척추의 골밀도 저하가 예방되는 결과를 보였고, 동맥경화증 위험을 낮추는 방향으로 혈장 지질의 변화를 가져와 전체 콜레스테롤과 LDL이 감소하고 HDL이 높아지는 경향을 보였다. 그러나 장기간 복용하면 정맥혈전염이 발생할 수 있고 자궁내막암의 위험이 높아질 수 있다.

효능효과

타목시펜은 유방암 치료에 사용한다. 제품으로는 놀바덱스®가 있다.

용법

타목시펜으로 성인 1일 20~40 mg을 아침, 저녁 2회로 분할하여 경구 복용하고, 증상에 따라 적절히 증감하여 사용한다. 식사와 관계없이 일정한 시간에 복용한다.

주의사항

• 임부 또는 임신 가능성이 있는 여성에는 사용하지 않는다.

• 타목시펜을 복용하는 동안에는 임신해서는 안 되며, 가임 여성은 피임기구나 비호르몬성 피임제를 사용해야 한다. 폐경 전 여성은 이 약으로 치료를 시작하기 전에 임신 여부를 검사하고, 이 약을 복용하는 동안이나 복용 중단 후 2개월 이내에 임신을 원할 경우에는 반드시 의사와 상의한다.

• 자궁내막폴립, 자궁내막증식증, 자궁내막증, 자궁암 등의 발생 위험이 높아질 수 있으므로 타목시펜을 복용하는 동안 및 복용이 종료된 후에도 정기적으로 이에 대한 검사를 시행하는 것이 좋다. 타목시펜을 복용하는 동안 또는 복용이 종료된 후에도 질출혈, 월경불순, 질분비물, 골반통 골반 압박 증상이 있는 경우에는 반드시 의사의 진료를 받는다.

• 정맥혈전색전증 위험이 증가할 수 있다.

• 타목시펜을 복용하는 동안에는 경구피임약 이외의 다른 피임법을 사용한다.

부작용

타목시펜 사용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같다. 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있다. 부작용이 발생하면 의사, 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 한다.

흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
오심, 질출혈, 질분비물, 피부 발진, 홍조(얼굴 붉어짐), 피로감, 체액잔류

일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
빈혈, 백내장, 과민반응, 다리 경련, 근육통, 두통, 어지러움, 미각이상 등의 감각장애, 외음부 가려움증, 자궁내막 변화, 탈모, 구토, 설사, 변비, 지방간, 정맥혈전색전증* 등

드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
시신경염, 간염, 혈관부종, 자궁내막증 등